一、产品介绍
（一）产品信息
【药品名称】注射用坎格雷洛
【英文名】cangrelor for injection
【商品名】KENGREAL
【注册分类】3+3类
【剂型】粉针剂
【规格】50mg
【适应症】用于预防成人患者PCI治疗过程中因凝血造成的冠状动脉堵塞。
【用法用量】
在PCI手术前静脉推注30mg/kg，随后在手术治疗阶段静脉输注4 mg/kg/min，至少2小时。为保持KENGREAL输注后的血小板抑制作用，应口服P2Y12血小板抑制剂。
【药理及作用机制】
坎格雷洛是一种非噻吩并吡啶类三磷酸腺苷类似物，它能直接作用于二磷酸腺苷P2Y12受体，阻断ADP诱导的血小板活化和聚集作用，从而产生抗血小板效果，坎格雷洛能选择性和可逆的结合P2Y12受体，防止信号进一步传导和血小板活化。
坎格雷洛可迅速抑制血小板的聚集，且在体内不经代谢就能产生活性，静脉推注30mg/kg随后静脉注射4mg/kg的坎格雷洛后，在2分钟内即可出现血小板抑制作用。体外实验发现，坎格雷洛可减少ACS患者血液中血小板-白细胞反应，表明该药物可能还具有疾病改善功能。坎格雷洛还可增强组织型纤维蛋白溶酶原活化剂(t-PA)的纤溶效果。另外，与阿司匹林不同，坎格雷洛还能减少动脉粥样硬化斑块上血小板血栓的形成。
（二） 上市及国内注册、申报情况
1. 国内外上市情况
坎格雷洛，是由The Medicines Company公司研发的新型P2Y12受体拮抗剂，2013年7月1日，美国FDA接受了Medicines Company的关于静脉注射抗血小板药坎格雷洛的新药申请，2015年3月获欧盟批准上市，是欧盟批准的首个也是唯一一个静脉抗血小板药物，可提供即时、一致、迅速可逆的P2Y12抑制作用。2015年6月获美国FDA批准上市，商品名为KENGREAL。
国内CFDA于2008-1-21受理新药注射用坎格雷洛临床注册申请。
2、SFDA申报受理情况
2008年精鼎医药研究开发（上海）有限公司按1.1类申报进口，目前制证完毕已发临床批件。
目前处于在审评的企业有1家：江苏奥赛康。
二、项目可行性分析
（一）注册法规分析
依据《药品注册管理办法》相关规定，该品种应申报3+3类新药。
（二）知识产权分析
化合物专利：WO9418216，N-烷基-2-取代的ATP类似物；申请日：1994年2月8日，到期日：2014年2月8日。中文同族专利：94191559.X。
三、市场分析
市场容量分析
据IMS统计，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%，2009年销售额为195亿美元，增长率为7.95%。2011年全球血小板凝集抑制剂的市场规模达到164亿美元，同比增长了7.89%。
市场竞争格局
同类ADP不可逆抑制剂氯吡格雷等会对本品的上市后销售带来竞争。2011年百时美施贵宝的氯吡格雷总销售额为70.87亿美元，为抗血栓药市场的第一品牌，赛诺菲-安万特的氯吡格雷，2011年销售额为20.4亿美元，随着它的专利到期，国内仿制厂家竞争已趋于白热化，会对波立维的销售带来较大影响。
坎格雷洛上市后，必定会在未来的抗血小板药市场占据一席之地。另外，其他新型抗血小板药上市会给本品带来竞争。
临床优势
目前已上市的P2Y12受体拮抗剂仅可用于口服，起效缓慢，停药后血小板功能恢复到正常水平需要数天时间，而且现有的P2Y12受体拮抗剂均为口服给药，因此，因能在术前及术后服用，不能应用于术中。
坎格雷洛是一种静脉注射的ATP类似物，能直接的，选择性的和可逆性地抑制血小板上的P2Y12受体，发挥抗血小板作用，本品起效迅速，半衰期极短3-6分钟，停药后能快速恢复血小板功能，可应用于PCI手术术中、术后，可以替代目前PCI术中治疗药物肝素，具有极大的临床使用价值及市场前景。
治疗方案：首次给予一个30μg/kg推注剂量，随后每分钟连续输液4μg/kg，达到峰浓度，给药数分钟内即可达到最大的血小板抑制作用。坎格雷洛在停止输液后1-2小时血小板功能恢复为正常水平。根据临床试验结果结合独特的性能，如静脉给药起效快和偏移，坎格雷洛能为接受PCI等手术患者提供的治疗益处。
四、研发进度
已完成小试工艺优化，正在进行部分杂质的合成和质量研究。
