【英文名】Vonoprazan fumarate tablets
【商品名】Takecab
【规格】10mg；20mg
【适应症】
1）胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、给予低剂量阿司匹林时抑制胃溃疡或十二指肠溃疡复发、给予非甾体抗炎药时抑制抑制胃溃疡或十二指肠溃疡复发。
2）在下列情况下用于辅助根除幽门螺杆菌：
胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、对于早期胃癌内窥镜治疗后的胃、幽门螺杆菌感染性胃炎。
【药理及作用机制】
富马酸沃诺拉赞是一种新型的、可逆的钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂，本品进入人体后，通过抑制K+与H+，K+-ATP酶（质子泵）的结合，抑制胃壁细胞泌酸的最后步骤，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。沃诺拉赞无需酸激活，比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强，能迅速缓解消化道症状，与质子泵为可逆性结合，离解后酶活性恢复，不会对酶活性造成损害。
【国内外上市情况】
富马酸沃诺拉赞，商品名为Takecab，是由Takeda（武田）制药公司研发的一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂，用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎等酸相关疾病的治疗， 2007年，武田制药公司发现沃诺拉赞具有抑酸效果，2008年起对沃诺拉赞开展了广泛的临床前，Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ期临床试验，并基于沃诺拉赞Ⅲ期临床试验的积极结果，2014年2月武田制药在日本提交上市申请，申请的适应症包括胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎及根除幽门螺杆菌，2014年12月26日，沃诺拉赞在日本上市，商品名为Takecab，用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、预防低剂量阿司匹林或NSAID诱发的胃或十二指肠溃疡复发、辅助根除幽门螺杆菌，已上市规格有2个：10mg和20mg。
【知识产权分析】
化合物专利：200680040789.7，申请日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律状态：有权。
工艺专利：201080018114.9，申请日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律状态：审中-实审。
组合物专利：WO2014003199，申请日：2013年6月26日，没有中文同族专利。
【临床优势】
1，与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比，沃诺拉赞是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用，临床和动物实验表明，沃诺拉赞比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强，能迅速缓解消化道症状，离解后酶活性恢复，不良反应少，数项临床试验均证实了，沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡，作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用，疗效高于兰索拉唑，不良反应小。
2，沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高，在酸性环境下，不需要酸活化，即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定，能迅速升高胃内pH值，发挥抑酸效果。
3，治疗剂量的沃诺拉赞对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢，而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢，药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著，能更好的满足患者的个体化用药方案。
【临床指南推荐】
世界胃肠病学组织临床指南——发展中国家幽门螺杆菌感染，所有共识组均接受三联疗法——1种PPI+2种抗生素（通常是克拉霉素+阿莫西林）作为在没有铋剂的情况下的首选方案。
美国心脏病院基金会、美国心脏协会和美国胃肠病学院联合发布了“降低抗血小板药物和NSAID的消化道出血风险”专家共识，建议对于接受抗血小板治疗的患者，质子泵抑制剂应当作为预防消化道溃疡和出血的主要药物。
《胃食管反流疾病诊治指南》指出，为了减轻症状以及促进腐烂食管炎愈合，推荐进行疗程为8周的质子泵抑制剂治疗，不同的质子泵抑制剂类型在疗效方面并无显著差异（推荐强度为强，循证证据为高）。
2014《中国胃食管反流病共识意见》指出，PPI是治疗GERD的最有效药物。
【研发进度】
已完成全部药学研究及申报资料整理，即将申报。
研究过程中已申请制备方法专利201510028565.5，申请日期：2015年01月21日
